НоваРинг® (NuvaRing®)
Форма выпуска, состав и упаковка
Кольцо вагинальное гладкое, прозрачное, бесцветное или почти бесцветное, без больших видимых повреждений, с прозрачной или почти прозрачной областью в месте соединения.
1 кольцо
этинилэстрадиол 2.7 мг
этоногестрел 11.7 мг
Вспомогательные вещества: этилен винилацетат сополимер (28% винилацетат), этилен винилацетат сополимер (9% винилацетат), магния стеарат, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа:
Гормональный контрацептив для интравагинального введения
Фармакологическое действие
Гормональный контрацептив для интравагинального применения, содержащий эстроген - этинилэстрадиол и гестаген - этоногестрел, высвобождающий этинилэстрадиол - 15 мкг/ и этоногестреда 120 мкг/ Этоногестрел, производное 19-нортестостерона, связывается с прогестероновыми рецепторами в органах-мишенях.
Основным механизмом контрацептивного действия препарата НоваРинг® является ингибирование овуляции.
Индекс Перла препарата НоваРинг® равен 0.765.
Помимо контрацептивного действия препарат оказывает положительное влияние на менструальный цикл. На фоне его применения цикл становится более регулярным, менструации протекают менее болезненно, с меньшей интенсивностью кровотечения, что в свою очередь может способствовать уменьшению частоты железодефицитных состояний. Кроме того, есть доказательства снижения риска рака эндометрия и рака яичников.
Фармакокинетика
Этоногестрел
Всасывание
Этоногестрел, высвобождаемый из НоваРинг®, быстро абсорбируется слизистой влагалища. Cmax этоногестрела, равная приблизительно 1700 пг/мл, достигается примерно через неделю после введения кольца. Сывороточная концентрация подвержена небольшим колебаниям и медленно достигает уровня 1400 пг/мл по истечении 3 недель. Абсолютная биодоступность составляет около 100%.
Распределение
Этоногестрел связывается с сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Vd этоногестрела 2.3 л/кг.
Метаболизм
Этоногестрел метаболизируется путем гидроксилирования и восстановления с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Сывороточный клиренс составляет около 3.5 л/ч.
Выведение
Снижение концентрации этоногестрела в сыворотке носит двухфазный характер. T1/2 β-фазы составляет около 29 ч. Этоногестрел и его метаболиты выделяются с мочой и желчью в соотношении 1.7:1. T1/2 метаболитов около 6 дней.
Этинилэстрадиол
Всасывание
Этинилэстрадиол, высвобождаемый из НоваРинг®, быстро абсорбируется слизистой влагалища. Cmax составляет около 35 пг/мл, достигается к 3 дню после введения кольца и уменьшается до 18 пг/мл по истечении 3 недель. Абсолютная биодоступность составляет около 56%, что сравнимо с биодоступностью при пероральном введении.
Метаболизм
Этинилэстрадиол первоначально метаболизируется в ходе ароматического гидроксилирования с образованием разнообразных гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют как в свободном состоянии, так и в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Сывороточный клиренс около 3.5 л/ч.
Выведение
Снижение концентрация этинилэстрадиола в сыворотке носит двухфазный характер. T1/2 β-фазы характеризуется большими индивидуальными различиями, и, в среднем, составляет около 34 ч. Этинилэстрадиол не выводится в неизмененном виде; его метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении 1.3:1. T1/2 метаболитов составляет около 1.5 дней.
Побочное действие
Со стороны ЦНС:
- головная боль,
- мигрень,
- депрессия,
- эмоциональная лабильность,
- головокружение,
- тревожность,
- чувство усталости.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота,
боли в животе,
диарея,
рвота.
Со стороны половой системы:
вагинальные выделения ("бели"),
вагинит,
цервицит,
болезненность,
напряжение и увеличение молочных желез,
дисменорея,
снижение либидо.
Со стороны мочевыделительной системы:
инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит).
Местные реакции:
выпадение кольца,
ощущение дискомфорта во время полового акта у женщин и мужчин, ощущение инородного тела во влагалище.
Прочие:
увеличение или уменьшение массы тела.
Противопоказания к применению препарата НоваРинг®
- венозный или артериальный тромбоз/тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе);
- факторы риска тромбоза (в т.ч. в анамнезе);
- мигрень с очаговой неврологической симптоматикой;
- диабетическая ангиопатия;
- панкреатит (в т.ч. в анамнезе) в сочетании с высокой степенью гипертриглицеридемии (концентрация ЛПНП более 500 мг/дл);
- тяжелые заболевания печени (до нормализации показателей функции);
- опухоли печени (доброкачественные или злокачественные, в т.ч. в анамнезе);
- гормонозависимые злокачественные опухоли (установленные или предполагаемые, например, опухоли половых органов или молочных желез);
- вагинальное кровотечение неясной этиологии;
- беременность или подозрение на нее;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при
- сахарном диабете,
- ожирении (индекс массы тела свыше 30 кг/м2),
- артериальной гипертензии,
- фибрилляции предсердий,
- заболеваниях клапанов сердца,
- дислипопротеинемии,
- заболеваниях печени или желчного пузыря,
- болезни Крона или язвенном колите,
- серповидноклеточной анемии,
- СКВ,
- гемолитическом уремическом синдроме,
- эпилепсии,
- курении в сочетании с возрастом более 35 лет,
- при длительной иммобилизации,
- серьезных хирургических вмешательствах,
- фиброзно-кистозной мастопатии,
- фибромиоме матки,
- врожденных гипербилирубинемиях (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора),
- хлоазме (избегать воздействия ультрафиолетовых лучей),
а также состояниях, которые затрудняют использование вагинального кольца (выпадение шейки матки, грыжа мочевого пузыря, грыжа прямой кишки, тяжелые хронические запоры).
Применение препарата НоваРинг® при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение НоваРинг® при беременности, подозрении на беременность и в период лактации.
Источник: vidal.ru
Фото: riversideonline.com, todaysteenonline.com
Социальные закладки