Гормональные препараты, оральные контрацептивы

[Strekoza]

Юля, делают, если врач толковый и ты скажешь свою фамильную историю некоторых болячек. Смотри мой пост выше. Просто почти все не хотят возится, предупредить ведь легче, чем лечить, да и медицина многими уже рассматривается как бизнес.

[Вероника]

Где же найти хорошего врача Перерыв очень не хочется делать.

[Nevidimk@]

я согласна с Юлей... перерывы сейчас не делают... Ну разве что если начинаются проблемы... У меня после нескольких лет сидения на ОК просто на несколько месяцев пропали месячные... не самый приятный момент, скажу я вам... Перестала их пить в срочном порядке... Вот тогда и вес побежал вверх... из-за дисбаланса гормонального....
Но я не думаю, что стоит опасаться их пить вообще, сейчас на рынке существует столько разных ОК препаратов, что всегда можно подобрать тот, который тебе подойдет.
Во всяком случае, желаю чтобы все наладилось

[Strekoza]

Немного о ОК.

«Пероральные контрацептивные средства (противозачаточные средства для назначения внутрь)

При назначении эстрогенов и гестагенов по типу обратной отрицательной связи угнетается продукция фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов передней доли гипофиза. Соответственно замедляется рост фолликулов яичников и предупреждается овуляция. Кроме того, под влиянием гестагенов (прогестерон) повышается вязкость слизи в канале шейки матки (затрудняется проникновение сперматозоидов в полость матки), замедляется продвижение яйцеклетки по маточным трубам, нарушается имплантация яйцеклетки в эндометрии. Указанное действие эстрогенов и гестагенов используют для предупреждения беременности. После отмены пероральных контрацептивных средств овуляция восстанавливается обычно после 1—3 циклов.

Различают:
1) эстрогенгестагенные препараты,
2) гестагенные препараты,
3) посткоитальные контрацептивные средства.

1) Эстрогенгестагенные препараты - таблетки, содержащие эстроген и гестаген (прогестерон). В качестве эстрогена чаще всего используют этинилэстрадиол, в качестве гестагена - гестоден, норэтистерон или левоноргестрел.

После того, как обнаружили, что систематический прием эстрогенов может способствовать развитию тромбозов (эстрогены повышают свертываемость крови), содержание эстрогенов в таблетках было снижено до минимального - 20—30 мкг. В результате применяемые в настоящее время эстрогенгестагенные препараты предупреждают овуляцию только в 25% случаев; в основном противозачаточное действие связано с изменением состояния шеечной слизи, нарушением моторики маточных труб и нарушением имплантации яйцеклетки.

Монофазные препараты логест, ригевидон, марвелон выпускаются в виде таблеток, которые содержат эстроген и гестаген. При 28-дневном цикле ежедневно в одно и то же время принимают внутрь по 1 таблетке, начиная с 1-го дня менструации в течение 21 дня; затем следует 7-дневный перерыв. При пропуске приема таблетки или увеличении интервала между приемами контрацептивная эффективность препаратов снижается.

В связи с цикличностью продукции женских половых гормонов (в первую половину цикла — эстрогены, во вторую — гестагены) применяют двухфазные препараты, в частности, антеовин. Препарат выпускается в виде белых таблеток (содержат равные количества эстрогена и гестагена) и розовых таблеток (содержат то же количество эстрогена и увеличенное в 2,5 раза количество гестагена). Первые 11 дней принимают белые таблетки, а следующие 10 дней — розовые таблетки.

С учетом того, что в середине цикла регистрируют пики лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, выпускают трехфазные препараты тризистон, триквилар, три-регол в виде таблеток 3 цветов.
В частности, три-регол — 6 таблеток желтого цвета (содержат минимальные количества эстрогена и гестагена), 5 таблеток красного цвета (более высокое содержание эстрогена и гестагена) и 10 таблеток белого цвета (минимальное количество эстрогена и высокое — гестагена). Таблетки принимают последовательно в течение 21 дня.

Побочные эффекты эстрогенгестагенных препаратов:

• тошнота,
• рвота,
• головная боль,
• гиперемия лица (краснота лица и красные угри),
• головокружение,
• нагрубание молочных желез,
• задержка жидкости,
• артериальная гипертензия,
• увеличение массы тела,
• депрессия,
• раздражительность,
• снижение либидо,
• незначительные маточные кровотечения,
• акне, пигментация кожи,
• грибковые инфекции влагалища.
• Возможны повышение свертываемости крови, образование тромбов.

Опасность тромбоэмболии повышается у женщин старше 40 лет, особенно у тех, кто курит.

2) Гестагенные препараты. В связи с данными о способности эстрогенов повышать свертываемость крови в качестве противозачаточных средств были предложены таблетки, содержащие только гестаген, в частности, экслютон (содержит линестренол). Препарат принимают ежедневно в течение 28 дней. При этом у большинства женщин овуляция сохраняется; противозачаточное действие связано с изменением состава цервикальной слизи (затрудняется проникновение сперматозоидов в матку), нарушением координированных сокращений маточных труб, нарушением имплантации яйцеклетки.

Побочное действие экслютона:

• маточные кровотечения,
• олигоменорея (олигоменореей принято считать заболевание, при котором менструации проходят с интервалом более чем 40 дней.),
• акне,
• гирсутизм (андрогенное действие),
• депрессия,
• увеличение массы тела.

3) К посткоитальным контрацептивным средствам, т.е. средствам, применяемым после полового акта, относится постинор — таблетки с высокой дозой гестагена (левоноргестрел).

Источник

[Strekoza]

Я в свое время принимала "Ярину".

Чувствовала себя прекрасно, месячные были не то что день-в день, час-в-час, безболезненные. Кожа чистая. Задержки жидкости в организме не было, посему масса тела была всегда одна и та же (я имею в виду, дней за 5-7 до "делов" не отекала и не увеличивалась), никаких ПМС, либидо было преотличшеишее. Вообщем чувствовала и выглядела шикарнейшее!
Но было только одно "НО", где-то через 5 месяцев обнаружилась повышающаяся свертываемость крови (я писала об этом выше), врач посоветовала сделать перерыв на месяц другой.

Ярина. Описание препарата:

Международное наименование:
Этинилэстрадиол + Дроспиренон (Ethinylestradiol+Drospirenone)

Групповая принадлежность:
Контрацептивное средство

Описание действующего вещества (МНН):
Этинилэстрадиол + Дроспиренон

Фармакологическое действие:
Низкодозированный монофазный пероральный контрацептив с антиМКС и антиандрогенным действием. Контрацептивный эффект обусловлен рядом факторов, наиболее важными из которых являются торможение овуляции и изменение вязкости шеечной слизи. Эндометрий остается неподготовленным к имплантации яйцеклетки. В результате повышения вязкости шеечной слизи затрудняется проникновение сперматозоидов в полость матки. Дроспиренон обладает антиМКС активностью, что может предупреждать повышение массы тела и др. симптомы, связанные с задержкой жидкости (предотвращает задержку Na+, вызванную эстрогенами, обеспечивает очень хорошую переносимость и оказывает положительное воздействие при предменструальном синдроме). В комбинации с этинилэстрадиолом улучшает липидный профиль и повышает концентрацию ЛПВП. Обладает антиандрогенной активностью, что ведет к уменьшению образования акне и снижению продукции сальных желез, не влияет на вызываемое этинилэстрадиолом повышение образования глобулина, связывающего половые гормоны (инактивация эндогенных андрогенов). Дроспиренон лишен какой-либо андрогенной, эстрогенной, ГКС и антиГКС активности. Это, в сочетании с антиМКС и антиандрогенным действием, обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, сходный с естественным прогестероном. Как и все комбинированные пероральные контрацептивы, оказывает положительное неконтрацептивное влияние: менструальные кровотечения становятся легче и короче, что снижает риск развития анемии, болевые ощущения - менее выраженными или полностью исчезают.

Противопоказания:

• Гиперчувствительность,
• тромбоз (венозный и артериальный) в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен,
• тромбоэмболия легочной артерии,
• инфаркт миокарда,
• цереброваскулярные нарушения), состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время и в анамнезе,
• сахарный диабет с сосудистыми осложнениями,
• наличие тяжелых или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза,
• тяжелые заболевания печени (до нормализации "печеночных" проб) в настоящее время или в анамнезе,
• опухоли печени (доброкачественные или злокачественные), в т.ч. в анамнезе;
• тяжелая или острая почечная недостаточность,
• гормонозависимые злокачественные заболевания половых органов или молочных желез или подозрение на них,
• вагинальное кровотечение неясного генеза,
• беременность или подозрение на нее,
• период лактации.

C осторожностью.

• Предрасположенность к тромбозу (наследственная или приобретенная), заболевания ССС (в т.ч. артериальная гипертензия, клапанные пороки сердца, фибрилляция предсердий),
• ожирение,
• дислипопротеинемия,
• гипертриглицеридемия,
• длительная иммобилизация,
• хирургическое вмешательство,
• операции на нижних конечностях или обширная травма,
• послеродовой период,
• сахарный диабет,
• СКВ,
• гемолитикоуремический синдром,
• болезнь Крона,
• неспецифический язвенный колит,
• серповидно-клеточная анемия,
• мигрень,
• гиперкалиемия,
• желтуха и/или зуд, связанные с холестазом, с ухудшением во время бывшей беременности,
• холелитиаз,
• порфирия,
• хорея Сиденгама,
• герпес беременных в анамнезе,
• отосклероз (в т.ч. в анамнезе с ухудшением во время беременности), хлоазма.

Побочные действия:

• Болезненность молочных желез,
• выделения из молочных желез,
• головная боль,
• мигрень,
• изменение либидо,
• снижение настроения,
• плохая переносимость контактных линз,
• тошнота,
• рвота,
• изменения влагалищной секреции,
• кожные реакции,
• задержка жидкости,
• изменение массы тела,
• реакция гиперчувствительности.
• Иногда - хлоазма, особенно при наличии в анамнезе хлоазмы беременных.

Передозировка.
Симптомы: тошнота, рвота и незначительно выраженное вагинальное кровотечение. Лечение - симптоматическое. Специфического антидота нет.

Источник

[Вероника]

Девочки я пью Линдинет 20 (гинеколог посоветовал) Месячные день в день, чувствую себя прекрасно.Месячные не обильные.
Меня страшилками раз уже сбили, я бросила и сильно поправилась.Вот и сейчас боюсь, что брошу и поправлюсь.Вот и думаю: чувствую себя хорошо. Вены не повылазили.Может и не дергаться?
Забыла самое главное добавить.У меня хранический холецистит???

[Strekoza]

Вероничка, а вот о твоем препарате.

Линдинет 20. Описание препарата:

Международное наименование:
Этинилэстрадиол+Гестоден (Ethinylestradiol+Gestodene)

Групповая принадлежность:
Контрацептивное средство

Описание действующего вещества (МНН):
Этинилэстрадиол+Гестоден

Фармакологическое действие:
Комбинированное средство, действие которого обусловлено эффектами компонентов, входящих в его состав. Угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный эффект препарата связан с несколькими механизмами. Эстрогенным компонентом препарата является высокоэффективное пероральное ЛС - этинилэстрадиол (синтетический аналог эстрадиола, участвующего вместе с гормоном желтого тела в регуляции менструального цикла). Гестагенным компонентом является производное 19-нортестостерона - гестоден, превосходящий по силе и селективности действия не только природный гормон желтого тела прогестерон, но и современные синтетические гестагены (левоноргестрел и др.). Благодаря высокой активности гестоден используют в весьма низких дозировках, в которых он не проявляет андрогенных свойств и практически не оказывает влияния на липидный и углеводный обмены. Наряду с указанными центральными и периферическими механизмами, препятствующими созреванию способной к оплодотворению яйцеклетки, контрацептивный эффект обусловлен снижением восприимчивости эндометрия к бластоцисте, а также повышением вязкости слизи, находящейся в шейке матки, что делает ее относительно непроходимой для сперматозоидов. Помимо контрацептивного эффекта препарат при регулярном приеме оказывает и лечебное действие, нормализуя менструальный цикл и способствуя предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. опухолевой природы.

Противопоказания:

• Гиперчувствительность,
• печеночная недостаточность,
• врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера,
• Дубина-Джонсона и Ротора),
• опухоли печени (гемангиома, рак печени),
• тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе и повышенный риск ее развития), нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе - ишемический инсульт, геморрагический инсульт),
• ИБС,
• артериальная гипертензия,
• атеросклероз,
• порок сердца,
• миокардит,
• сахарный диабет,
• ретинопатия,
• ангиопатия,
• серповидно-клеточная анемия,
• гормонозависимый рак молочной железы и эндометрия,
• нарушения жирового обмена,
• идиопатическая желтуха или кожный зуд во время предшествующей беременности,
• отосклероз с ухудшением слуха во время беременности,
• воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит),
• гиперфолликулярная стадия климакса,
• склонность к маточным кровотечениям,
• эпилепсия (учащение приступов),
• порфирия,
• беременность,
• период лактации,
• возраст старше 35 лет.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы:
гастралгия,
тошнота,
рвота,
желтуха,
гепатоцеллюлярная аденома.

Со стороны эндокринной системы:
нагрубание молочных желез,
повышение массы тела,
изменение либидо,
метроррагия.

Со стороны нервной системы:
головная боль,
изменение настроения.

Со стороны ССС:
тромбофлебит,
тромбоэмболия.

Со стороны органов чувств:
нарушение зрения,
снижение слуха.

Аллергические реакции:
кожная сыпь,
отек век,
конъюнктивит,
плохая переносимость контактных линз.

Прочие:
генерализованный зуд,
кровотечение,
при длительном применении - хлоазма (очаговая пигментация),
нарушение обмена Na+, Ca2+ и воды в организме.

Взаимодействие:
Барбитураты, некоторые противоэпилептические ЛС (карбамазепин, фенитоин) способны усиливать метаболизм входящих в состав препарата стероидных гормонов. Снижение эффективной концентрации наблюдается при одновременном назначении некоторых антибиотиков (ампициллина, рифампицина, гризеофульвина) вследствие изменения микрофлоры в кишечнике. Может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС.

Источник

[Nevidimk@]

Стрекоза, спасибо огромное! НА самом деле столько инфы интересной и полезной!
От себя добавлю, что концентрироваться надо на своих ощущенияк при приеме ОК... а не на том, что написано на бумаге в побочных эфектах... У витамина Ц тоже они есть, однако народ его пьет...

[Strekoza]

Неведимка, а как концентрироваться то? Ведь в мем случае я не могу почувствовать, что, говоря народным языком, кровь стала "гуще", это только анализ покажет. Хорошо, что я зная о таком "подарке' в нашей семье, прочитав аннотацию на ОК сказала об этом врачу. А сколько людей этого не делают. А здесь, в США, вообще кажется с этим побочным действием будут разбираться, когда оно уже возникнет, это я говорю по собственному опыту, так как когда родился сын, я хотела принимать ОК, и спросила своего гинеколога и терапевта о возможности делать анализ хотя бы раз в 5-6 месяцев, так на меня такие глаза выпучили, сказав, что никто здесь такого не делает. Вот такая профилактическая медицина!

[Strekoza]

Пробовала я вот такую вещь, мне не подошло. Огромнейшее чувство дискомфорта (утром поставила, а вечером сняла), такое ощущение, что все распирало внутри.

"Родной" сайт

НоваРинг® (NuvaRing®)

Форма выпуска, состав и упаковка
Кольцо вагинальное гладкое, прозрачное, бесцветное или почти бесцветное, без больших видимых повреждений, с прозрачной или почти прозрачной областью в месте соединения.

1 кольцо
этинилэстрадиол 2.7 мг
этоногестрел 11.7 мг
Вспомогательные вещества: этилен винилацетат сополимер (28% винилацетат), этилен винилацетат сополимер (9% винилацетат), магния стеарат, вода очищенная.


Клинико-фармакологическая группа:
Гормональный контрацептив для интравагинального введения

Фармакологическое действие

Гормональный контрацептив для интравагинального применения, содержащий эстроген - этинилэстрадиол и гестаген - этоногестрел, высвобождающий этинилэстрадиол - 15 мкг/ и этоногестреда 120 мкг/ Этоногестрел, производное 19-нортестостерона, связывается с прогестероновыми рецепторами в органах-мишенях.
Основным механизмом контрацептивного действия препарата НоваРинг® является ингибирование овуляции.
Индекс Перла препарата НоваРинг® равен 0.765.
Помимо контрацептивного действия препарат оказывает положительное влияние на менструальный цикл. На фоне его применения цикл становится более регулярным, менструации протекают менее болезненно, с меньшей интенсивностью кровотечения, что в свою очередь может способствовать уменьшению частоты железодефицитных состояний. Кроме того, есть доказательства снижения риска рака эндометрия и рака яичников.

Фармакокинетика

Этоногестрел

Всасывание
Этоногестрел, высвобождаемый из НоваРинг®, быстро абсорбируется слизистой влагалища. Cmax этоногестрела, равная приблизительно 1700 пг/мл, достигается примерно через неделю после введения кольца. Сывороточная концентрация подвержена небольшим колебаниям и медленно достигает уровня 1400 пг/мл по истечении 3 недель. Абсолютная биодоступность составляет около 100%.

Распределение
Этоногестрел связывается с сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Vd этоногестрела 2.3 л/кг.

Метаболизм
Этоногестрел метаболизируется путем гидроксилирования и восстановления с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Сывороточный клиренс составляет около 3.5 л/ч.

Выведение
Снижение концентрации этоногестрела в сыворотке носит двухфазный характер. T1/2 β-фазы составляет около 29 ч. Этоногестрел и его метаболиты выделяются с мочой и желчью в соотношении 1.7:1. T1/2 метаболитов около 6 дней.

Этинилэстрадиол

Всасывание
Этинилэстрадиол, высвобождаемый из НоваРинг®, быстро абсорбируется слизистой влагалища. Cmax составляет около 35 пг/мл, достигается к 3 дню после введения кольца и уменьшается до 18 пг/мл по истечении 3 недель. Абсолютная биодоступность составляет около 56%, что сравнимо с биодоступностью при пероральном введении.

Метаболизм
Этинилэстрадиол первоначально метаболизируется в ходе ароматического гидроксилирования с образованием разнообразных гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют как в свободном состоянии, так и в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Сывороточный клиренс около 3.5 л/ч.

Выведение
Снижение концентрация этинилэстрадиола в сыворотке носит двухфазный характер. T1/2 β-фазы характеризуется большими индивидуальными различиями, и, в среднем, составляет около 34 ч. Этинилэстрадиол не выводится в неизмененном виде; его метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении 1.3:1. T1/2 метаболитов составляет около 1.5 дней.

Побочное действие

Со стороны ЦНС:

• головная боль,
• мигрень,
• депрессия,
• эмоциональная лабильность,
• головокружение,
• тревожность,
• чувство усталости.

Со стороны пищеварительной системы:
тошнота,
боли в животе,
диарея,
рвота.

Со стороны половой системы:
вагинальные выделения ("бели"),
вагинит,
цервицит,
болезненность,
напряжение и увеличение молочных желез,
дисменорея,
снижение либидо.

Со стороны мочевыделительной системы:
инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит).

Местные реакции:
выпадение кольца,
ощущение дискомфорта во время полового акта у женщин и мужчин, ощущение инородного тела во влагалище.

Прочие:
увеличение или уменьшение массы тела.


Противопоказания к применению препарата НоваРинг®

• венозный или артериальный тромбоз/тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе);
• факторы риска тромбоза (в т.ч. в анамнезе);
• мигрень с очаговой неврологической симптоматикой;
• диабетическая ангиопатия;
• панкреатит (в т.ч. в анамнезе) в сочетании с высокой степенью гипертриглицеридемии (концентрация ЛПНП более 500 мг/дл);
• тяжелые заболевания печени (до нормализации показателей функции);
• опухоли печени (доброкачественные или злокачественные, в т.ч. в анамнезе);
• гормонозависимые злокачественные опухоли (установленные или предполагаемые, например, опухоли половых органов или молочных желез);
• вагинальное кровотечение неясной этиологии;
• беременность или подозрение на нее;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при

• сахарном диабете,
• ожирении (индекс массы тела свыше 30 кг/м2),
• артериальной гипертензии,
• фибрилляции предсердий,
• заболеваниях клапанов сердца,
• дислипопротеинемии,
• заболеваниях печени или желчного пузыря,
• болезни Крона или язвенном колите,
• серповидноклеточной анемии,
• СКВ,
• гемолитическом уремическом синдроме,
• эпилепсии,
• курении в сочетании с возрастом более 35 лет,
• при длительной иммобилизации,
• серьезных хирургических вмешательствах,
• фиброзно-кистозной мастопатии,
• фибромиоме матки,
• врожденных гипербилирубинемиях (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора),
• хлоазме (избегать воздействия ультрафиолетовых лучей),

а также состояниях, которые затрудняют использование вагинального кольца (выпадение шейки матки, грыжа мочевого пузыря, грыжа прямой кишки, тяжелые хронические запоры).


Применение препарата НоваРинг® при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение НоваРинг® при беременности, подозрении на беременность и в период лактации.

Источник: vidal.ru
Фото: riversideonline.com, todaysteenonline.com